Companiile farmaceutice Medivation şi Astellas Pharma anunţa finalizarea cu succes a demersului lor de autorizare pentru piaţa farmaceutică americană a mult aşteptatului medicament Xtandi® (enzalutamida), destinat pacienţilor cu cancer de prostată metastatic.
Răspunsul FDA (U.S. Food and Drug Administration) vine cu trei luni mai devreme faţă de termenul stabilit iniţial (22 noiembrie 2012) pentru luarea unei hotărâri.
Xtandi® va fi disponibil începând cu mijlocul lunii septembrie 2012, sub formă de capsule tari destinate administrării orale şi este destinat pacienţilor cu cancer de prostată metastatic rezistent la castrare (mCRPC), trataţi anterior fără succes cu docetaxel. În paralel, o cerere de autorizare a Xtandi® în Europa a fost depusă pentru validare către EMA (European Medicines Agency).
Hormonul sexual masculin, testosteronul, este un inductor puternic al creşterii şi dezvoltării tumorilor de la nivelul prostatei. Enzalutamida blochează în mod eficient receptorii androgenici (receptori nucleari citoplasmatici), manifestând totodată şi acţiune de inhibare asupra translocării acestuia şi interacţiunii sale cu ADN-ul. Ca urmare a blocării receptorilor androgenici, studiile in vitro şi cele preclinice au arătat că enzalutamida scade proliferarea, induce apoptoza celulelor tumorale prostatice şi reduce volumul total al masei canceroase. Principalul său metabolit (N-desmetil-enzalutamida) a prezentat acţiune in vitro similară compusului părinte.
Eficacitatea şi siguranţă Xtandi® au fost testate în cadrul unui studiu clinic de faza III multicentric, randomizat, placebo-controlat, pe un număr de 1.199 de pacienţi cu mCRPC. Din studiu au fost excluşi pacienţii cu istoric de convulsii. Principalul obiectiv al studiului a fost stabilirea perioadei medii de supravieţuire în comparaţie cu grupul de control: 18,4 luni pentru grupul tratat cu Xtandi® versus 13,6 luni pentru grupul placebo.
Cele mai des întâlnite reacţii adverse (>5% din cazuri) au fost: oboseala, dureri de spate, dureri musculare, dureri de cap, artralgie, diaree, edem perific, infecţii ale tractului respirator, ameţeli, insomnie, hematurie, parestezii, anxietate, hipertensiune.
Doza recomandată a fi administrată zilnic este de 160 mg de enzalutamida (4 capsule a câte 40 mg fiecare), indiferent de regimul meselor, iar administrarea Xtandi® nu necesită concomitent terapie steroidică (de exemplu, administrarea de prednisona).
Contraindicaţii: Xtandi® nu este destinat tratamentului pacienţilor de sex feminin. Administrat femeilor însărcinate, poate provoca malformaţii fătului, dat fiind mecanismul său de acţiune.
Precauţii: Xtandi® prezintă riscul de a provoca convulsii, în special acolo unde există un istoric. Interacţiuni medicamentoase: enzalutamida este un inductor puternic al CYP3A4 şi moderat al CYP2C9 şi CYP2C19. Inhibitori sau inductori ai acestor enzime pot determina fluctuaţii ale concentraţiei plasmatice de enzalutamidă.
Bibliografie:
Medivation
Articol preluat de pe NoutatiMedicale.com, cu acordul editorului.
